HER2作為致癌基因,在多種癌癥中存在高表達現(xiàn)象,被認為是疾病治療的有效作用靶點。
中科院合肥物質(zhì)科學研究院劉青松藥學團隊研究發(fā)現(xiàn)了自主研發(fā)的化合物CHMFL-26,能夠抑制HER2陽性腫瘤細胞生長,并克服多種HER2突變耐藥。該研究成果已在線發(fā)表于期刊《中國藥理學報》。
研究團隊在前期研究的基礎(chǔ)上,發(fā)現(xiàn)了CHMFL-26是一種能夠有效克服HER2激酶耐藥的不可逆抑制劑。進一步研究發(fā)現(xiàn),在克服原發(fā)性耐藥方面,該化合物能夠有效克服臨床上常見的由點突變、基因片段插入和基因截短等突變引起的耐藥。而且,CHMFL-26可以劑量依賴性地阻滯HER2陽性腫瘤細胞的周期并誘導這些細胞發(fā)生凋亡。
這些研究結(jié)果表明,CHMFL-26是一個針對HER2陽性及耐藥突變腫瘤治療的潛在化合物。